磷酸西格列汀专利

1、第八批国家集采时间

按照《央视新闻》此前报道，预计今年10月患者可用上降价药品。
第七、八批符合纳入国采的品种也浮出水面。包括注射用奥美拉唑钠、富马酸丙酚替诺福韦口服常释剂型、枸橼酸咖啡因注射液、硝苯地平缓释口服常释剂型、盐酸厄洛替尼口服常释剂型、甲硝唑氯化钠注射液、头孢克肟颗粒等。据梳理，截至到8月初，已经有40多个大品种符合纳入第七、八批国采的条件。值得注意的是，苯甲酸阿格列汀口服常释剂型、磷酸西格列汀口服常释剂型等涉及专利期的药品是否会进入国采，仍然是未知数。
您的提问给的信息也并不完整，可能没有能达到您的预期请谅解

2、磷酸西格列汀片的获奖大事记

2007年，捷诺维荣膺有“医药界诺贝尔奖”之称的Prix Galien (艾伦奖)最佳药物奖。
2006年6月荣获美国总统绿色化学挑战奖。

3、磷酸西格列汀片说明书

【捷诺维药品名称】
商品名：捷诺维
通用名：磷酸西格列汀片
英文名：JANUVIA

【捷诺维成份】
磷酸西格列汀

【捷诺维性状】
捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【捷诺维规格】
100mg

【捷诺维适应症】
捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【捷诺维用法用量】
捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。

【捷诺维不良反应】
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。

【捷诺维禁忌】
对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）

【捷诺维注意事项】
捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。）

【捷诺维儿童用药】
目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

【捷诺维老年患者用药】
临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。

【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用

【捷诺维药物相互作用】
在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。

在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如西地那非）。

地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测，不需要对地高辛或捷诺维的使用剂量进行调整。

捷诺维单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如酮康唑）联合用药时，不需要对捷诺维的使用剂量进行调整。

【捷诺维药理作用】
捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。

【捷诺维药代动力学】
健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

【捷诺维贮藏】
30°C以下保存。

【捷诺维有效期】
24个月

【捷诺维批准文号】
注册证号 H20090834

【捷诺维生产企业】
Merck Sharp & Dohme Italia SPA

4、磷酸西格列汀片的药品信息

【中文商品名】捷诺维®
【英文商品名称】：JANUVIA®
【通用名】磷酸西格列汀片
【汉语拼音】LinSuan XiGeLieTing Pian
【英文通用名称】Sitagliptin
【主要成分】磷酸西格列汀
【规格】 (1)25mg (2)50mg (3)100mg（以西格列汀计）
【剂型】片剂
【单位】盒
【包装】铝塑板包装，7 片/板；1 板/盒、2 板/盒。
【贮藏】30°C以下保存。
【有效期】36 个月
【批准文号】
进口药品注册证号：
25mg: H20100050
50mg: H20100051
100mg: H20090834
【生产企业】Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Ltd.
【主要成分】磷酸西格列汀。
化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
化学结构式：
【分子量】523.32
【性状】
25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 单药治疗
本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
与二甲双胍联用
当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤ 1.7 mg/dL 和女性≤ 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 30 至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 > 1.7 至≤3.0 mg/dL 和女性 > 1.5 至≤2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。
严重肾功能不全的患者（肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 > 3.0 mg/dL 和女性 > 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。服用本品不需要考虑透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。 在本品单药治疗以及本品与二甲双胍或吡格列酮联合治疗的对照临床研究中，不良反应、低血糖和因临床不良反应导致停药的总体发生率在治疗组和安慰剂治疗组之间相似。
关于本品单药治疗或本品与吡格列酮或格列美脲+/-二甲双胍的联合治疗的安慰剂对照的临床研究：发生率≥5%并且高于安慰剂治疗组患者的不良反应为鼻咽炎（单药治疗）；上呼吸道感染、头痛（与吡格列酮联合治疗）；低血糖、鼻咽炎、头痛[与格列美脲联合治疗（+/-二甲双胍）]。 本品不得用于1 型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
胰腺炎：在上市后经验中，有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见不良反应，上市后经验）。由于这些报告是自发提交的，且报告发生的人群数量不确定，通常不可能可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露的因果关系。患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状：持续性的，剧烈的腹痛。有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。
肾功能不全患者用药：本品可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少本品的剂量（参见用法用量，肾功能不全患者）。
超敏反应：本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson 综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用本品治疗的开始3 个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg 和125mg/kg 时未产生畸形（按照成人每日推荐剂量100mg 计算，分别达人体暴露量的32 倍和22 倍）。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg 时，观察到胚胎肋骨畸形（缺失、发育不全和波状肋骨）的发生率有轻度升高（按照成人每日推荐剂量100mg 计算，大约是人体暴露量的100 倍）。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg 时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。
目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究；因此，本品在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用本品。
西格列汀能够从哺乳期大鼠的乳汁中分泌。未知西格列汀能否在人类乳汁中分泌。因此，本品不宜应用于哺乳期女性。
【儿童用药】
目前，尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。
【老年患者用药】
临床研究中，本品在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用本品，因此建议在开始使用本品前及使用过程中定期评估患者的肾功能。（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。 在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP 同工酶CYP3A4、2C8 或2C9 产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19 或2B6 或诱导CYP3A4。
在2 型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂量给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。
在2 型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2 型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如：氯吡格雷）；抗高血压药物（例如：ACE 抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β 受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如：西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如：奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如：昔多芬）。
地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。
本品单剂量口服100mg 和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者西格列汀的AUC 值和Cmax 值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A 或其它p-糖蛋白抑制剂（例如：酮康唑）联合用药时，不需要对本品的使用剂量进行调整。 在2 型糖尿病患者中，单次口服本品可在24 小时内抑制DPP-4 酶活性，从而使活性GLP-1和GIP 的循环浓度升高2 至3 倍、增加胰岛素和C 肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。
在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2 型糖尿病患者参加的临床研究中，接受西格列汀每日100mg（50mg，每日两次）和二甲双胍联合治疗的患者的全天血糖水平显著低于接受安慰剂联合二甲双胍治疗的患者（参见图1）。
图1：经过为期4周的西格列汀50mg，每日两次联合二甲双胍或安慰剂联合二甲双胍治疗后的24小时血糖曲线
为期18 周和24 周的III 期临床研究中，本品每日100mg，在2 型糖尿病患者中能够显著改善β 细胞功能，后者可通过若干指标进行评估，包括HOMA-β（稳态模式评估法胰岛素分泌指数）、胰岛素原/胰岛素比值以及由频繁采样膳食糖耐量试验测定的β 细胞反应性。
在II 期临床研究中，本品50mg，每日两次的降血糖疗效不优于本品100mg，每日一次。
在健康成人受试者参加的随机化、安慰剂对照、双盲、双模拟、4 阶段交叉设计研究中，研究者比较了西格列汀和二甲双胍联合治疗以及西格列汀单药治疗、二甲双胍单药治疗或安慰剂对餐后活性GLP-1，总GLP-1 和血糖浓度的影响，每种治疗方案为期2 天。与安慰剂相比，受试者单独服用西格列汀或单独服用二甲双胍后，餐后4 小时的加权平均活性GLP-1 浓度增加约2 倍。受试者接受西格列汀和二甲双胍联合治疗对活性GLP-1 浓度的效应具有叠加作用，相比安慰剂增加活性GLP-1 浓度约4 倍。西格列汀单药治疗仅增加活性GLP-1 浓度，表明它对DPP-4 的抑制作用，而二甲双胍单药治疗可程度相似地增加活性和总GLP-1 浓度。这些数据与药物增加活性GLP-1 浓度的不同机制相一致。这项研究的结果还证明，西格列汀而不是二甲双胍，可以增加活性GIP 浓度。
在健康受试者参加的研究中，本品不会降低血糖水平或导致低血糖，表明药物的促胰岛素分泌作用和胰高糖素抑制作用具有葡萄糖依赖性。 对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2 型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
吸收
西格列汀的绝对生物利用度大约为87%。因为本品和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响，本品可以与或不与食物同服。
分布
健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg，平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆性结合血浆蛋白的结合率较低（38%）。
代谢
西格列汀主要以原型从尿中排泄，代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄。
口服[C]标记的西格列汀后，从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6 种微量的代谢产物，且对于西格列汀抑制血浆DPP-4 的活性没有作用。体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。
排泄
健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内，由粪便（13%）或由尿（87%）中检测出的放射性活性约100%。西格列汀口服给药100mg 表观终末半衰期t1/2 大约为12.4 小时，肾清除率大约为350 mL/min。
西格列汀的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。西格列汀是人类有机阴离子转运子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3 可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3 与西格列汀转运的临床相关性未明。西格列汀也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素，并不会减少西格列汀的肾脏清除。
特殊患者
肾功能不全：一项单剂量、开放性的研究评估了本品50mg 在不同程度慢性肾功能不全患者中的药代动力学，并与正常健康对照受试者比较。本研究包括的肾功能不全患者按照不同的肌酐清除率水平分为轻度（50 至低于80 mL/min）、中度（30 至低于50 mL/min）和重度（低于30 mL/min），重度还包括终末期肾病（ESRD）进行血液透析治疗的患者。肌酐清除率通过测量24 小时尿肌酐清除值计算或通过血清肌酐水平应用Cockcroft-Gault 公式估计：
肌酐清除率 = [140 – 年龄（岁）] x 体重 (kg) {x 0.85 女性患者}
————————————————————————————
[72 x 血清肌酐(mg/dL)]
轻度肾功能不全的患者与对照的正常健康受试者相比，对西格列汀的血浆浓度影响没有临床意义。与对照的正常健康受试者相比，观察到中度肾功能不全的患者西格列汀血浆AUC大约增加2 倍；重度肾功能不全和终末期肾病正在进行透析的患者，观察到西格列汀血浆AUC 大约增加4 倍。西格列汀可以少量被透析清除（用药后4 小时开始透析，透析时间为3至4 小时，大约13.5%被透析清除）。为了达到与正常肾功能患者相似的血浆浓度，建议对中、重度和终末期肾病需要透析的患者降低药物剂量（见用法用量，肾功能不全患者”部分）
肝功能不全：与作为对照的健康受试者相比，中度肝功能不全的患者（Child-Pugh 积分7 至9）单剂服用本品100mg 后，西格列汀平均AUC 和Cmax 分别增加约21%和13%。这些差异没有临床意义。对于轻度或中度肝功能不全的患者，不需要对本品进行剂量调整。
目前尚没有严重肝功能不全患者（Child-Pugh 积分>9）的临床用药经验。然而，由于西格列汀主要通过肾清除，预计严重肝功能不全不会对西格列汀的药代动力学产生影响。
老年患者：无需根据年龄调整剂量。依据对I 期和II 期的人群药代动力学数据分析的结果，年龄未对西格列汀的药代动力学产生有临床意义的影响。与年轻受试者相比，老年受试者（65 岁至80 岁）的西格列汀血浆浓度大约高19%。
儿童：本品未在儿童患者中进行临床研究。
性别：无需根据性别调整剂量。依据对I 期药代动力学数据和I 期II 期人群药代动力学数据分析的结果，性别未对西格列汀药代动力学产生有临床意义的影响。
种族：无需根据种族调整剂量。依据对包括白种人、西班牙裔人、黑人、亚洲人和其他种族人群受试者的I 期药代动力学数据和I 期II 期人群药代动力学数据的分析结果，种族未对西格列汀的药代动力学产生有临床意义的影响。
体重指数（BMI）：无需根据体重指数调整剂量。依据对I 期药代动力学数据和I 期II期人群药代动力学数据的分析结果，体重指数未对西格列汀的药代动力学产生有临床意义的影响。
2型糖尿病：2 型糖尿病患者西格列汀药代动力学的结果与健康受试者基本相似。

5、磷酸西格列汀片有假的吗 怎么辨别真假呢

那么磷酸西格列汀片有假的吗?怎么辨别真假呢? 真正的磷酸西格列汀片属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。那么如何辨别假药呢： 1.看药品生产批号和有效期 合格药品的包装上都有激光打印的产品批号、生产日期和有效期，三者缺一不可;假药常有缺顶或油印粘贴的批号、日期。 2.看药品外包装 合格药品的包装都必须经药监部门批准，且印刷精美，字迹清晰;一般假药的外包装质地较差，字体和图案印刷粗糙，防伪标志模糊。 3.看药品外观 合格药品片剂颜色均匀，无花斑、裂片、潮解等问题;假药片剂多颜色不均匀，有花斑，糖衣褪色露底、开裂等，假注射剂、水剂出现沉淀、结晶、变色，有絮状物等;颗粒剂粘结成块，不易溶解;膏剂失水、发霉或有油败气味。 4.看药品说明书 《药品管理法》规定，药品说明书必须内容准确齐全，包括药物组成、性状、作用类别、药理作用、适应症、用法用量、注意事项、不良反应、贮藏等详细内容。假药说明书内容不全，印刷质量差，字迹模糊。 因此，买磷酸西格列汀片一定要看清楚其是否假药。 康爱多药店的价格优惠，比市面上便宜。康爱多药店致力为老百姓提高用药质量、降低用药费用，为病患朋友提供厂家直供、低价，绝对正品的优质药品。

6、磷酸西格列汀片的研发历程：首个DPP-4酶抑制剂

随着糖尿病发病率的不断上升， 科学家一直在寻找新的糖尿病治疗方法。上世纪80年代中期欧美科学家先后发现小肠粘膜中的L细胞分泌的一种多肽类以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空，该肽类被命名为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。持续输注该多肽可显著改善2型糖尿病（T2DM）患者血糖控制。而GLP-1在体内半衰期只有1~2分钟，限制其临床应用。后续研究发现，GLP-1在体内失活的根源是一种被称之为二肽基肽酶-4 (DPP-4)的酶可将GLP-1肽链切断并使之失活。 敲除DPP-4基因的实验动物可健康存活且具有更好血糖控制功能。 因此抑制DPP-4成为提高GLP-1水平，安全治疗T2DM的可行靶点。
2000年元旦前后，默沙东制药正式将DPP-4抑制剂的研发列为重点项目，在美国新泽西州Rahway市默克研究实验室组成了相当规模的多学科综合性研发团队。默克团队一项早期突破性的发现是一些选择性不强的抑制剂因同时抑制DPP-8/9而引发动物多器官毒性。默克研究实验室陆续筛选了80余万种化合物，通过合成改良2000多个化合物，最终于2001年发现了一高选择性小分子DPP-4 抑制剂小分子 (MK-0431)。该化合物先是在动物研究中显示改善血糖控制和胰岛功能，通过毒理和安评之后，很快也进入临床试验，并改称西格列汀。在临床研究阶段，默沙东的科学家们又大胆采用了I/II期临床试验齐头并进，和多项注册研究同时展开策略，仅用2年又1个季度的时间证实口服单药或与二甲双胍及其他降糖药物联用西格列汀均可显著改善血糖控制。 2006年10月17日FDA正式批准西格列汀 （商品名，捷诺维）上市，成为第一个在全球获得批准的DPP-4抑制剂，同时也开创了应用‘列汀（-gliptin）’类治疗糖尿病的新时代。
经上市后全球超过上千万余张处方的检验，西格列汀进一步显示出强有效的降糖疗效和优异的安全性，成为降糖药物中耀眼的新星。西格列汀的巨大成功也获得了医药科技界同仁的广泛赞誉，各种奖项接踵而至，其中最值得一提的是2007年度的“爱迪生奖”和“盖伦奖”等殊荣。2009 3月21日，中国国家食品药品监督管理局已正式批准其捷诺维（磷酸西格列汀）在中国上市， 使之成为国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的（DPP-4）抑制剂。

7、西格列汀是什么药？有什么作用？

磷酸西格列汀片是一种口服的抗高血糖药物，主要用于二型糖尿病病患。服用之后就可以增加促胰岛素激素的水平来改善血糖，也可以对餐后的血糖水平起到一个调整作用，但一般只做辅助药物，并不做主要治疗药物。

什么是西格列汀
近些年来二型糖尿病的发病率逐年攀升，这是因为居民的饮食水平都普遍上升了，但却缺乏运动，导致部分患者开始出现糖尿病，出现恶性糖尿病之后，患者在饮食方面就需要多加限制，但同时还要遭受病痛的折磨于是磷酸西格列汀片就可以用来辅助治疗，主要用于治疗2型糖尿病属于常见药物。

它的主要作用是用来降低空腹血糖和餐后血糖的水平，不过服用此类药物时要根据医生的计量要求，否则可能会出现不良反应。
磷酸西格列汀片是一种二胎基肽酶抑制剂，可以通过口服来起到降低血糖的作用，由于它具有抗高血糖的作用，所以在服用的时候要注意剂量，否则可能会反而导致患者出现低血糖。

服用禁忌与注意事项

服用西格列汀片不会增加体重，但是有部分患者可能会出现超敏反应，比如有的病人可能会发现肌酐升高，有的病人则会发现呼吸道感染，甚至还有些病人可能会因为服用西格列汀片患上鼻咽炎，其中最值得注意的就是一型糖尿病病人或者治疗糖尿病酮症酸中毒这两种病人是禁止服用西格列汀片的，除了以上两类病人之外，对西格列汀片之中任何一种成分过敏的病患也同样禁止服用。
西格列汀片是作为口服制剂，在通常的情况下成年人每天只需要服用一次，每次的剂量要控制在100毫克以内，而具体的服用剂量和服用时间，则需要遵照医生的指导来使用，切勿自己乱用，反而给身体带来了不良的影响。

西格列汀片可能存在的副作用

在临床应用中西格列汀片也出现了一些副作用，主要体现在消化道方面。比如烧心，反酸，消化不良，腹胀腹痛等比较严重的，还会出现过敏反应，导致局部皮肤瘙痒，皮疹等等，还有一部分比较罕见的过敏情况，则是可能会引起患者肝肾问题出现异常，如果患者本身的肝功能或肾功能比较差的话，服用西格列汀片则有可能会加重肝功能的损伤，所以服用这一类药物时要先检测患者是否合适。

它主要是用于二型糖尿病患者在运动或者是饮食药物控制不佳的时候，用来平衡血糖水平的药物，正常情况下每天使用一次就够了，在用药的过程中要注意监测血糖，避免发生低血糖。

8、去医院看病后，医生推荐沙格列汀（安立泽），但我在药店看到有一款药叫磷酸西格列汀（捷诺维），它们的名

指导意见：
沙格列汀片,适应症为用于2型糖尿病。磷酸西格列汀片是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者β细胞数量，明显降低患者血糖，

9、磷酸西格列汀片 捷诺维跟安立泽沙格列汀片有区别吗

二者有区别，主要区别是，性质不同、功效作用不同、不良反应不同，具体如下：

一、性质不同

1、捷诺维磷酸西格列汀片

捷诺维磷酸西格列汀片是强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂。

2、沙格列汀

沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4（Dipeptidyl Peptidase 4，DPP-4）抑制剂。

二、功效作用不同

1、捷诺维磷酸西格列汀片

①、配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

②、当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

2、沙格列汀

通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP）水平，从而调节血糖。

三、不良反应不同

1、捷诺维磷酸西格列汀片

可能出现超敏反应，肝酶升高，上呼吸道感染，鼻咽炎。

2、沙格列汀

常见的不良反应为上呼吸道感染、尿路感染和头痛。

10、磷酸西格列汀片生产厂家有哪些 哪个厂家的效果最好

有些药品的生产厂家很多，有些则很少。那么，磷酸西格列汀片生产厂家有哪些?哪个厂家的效果最好? 磷酸西格列汀片生产厂家有哪些?哪个厂家的效果最好? 磷酸西格列汀片是进口药品，是意大利MerckSharp&Dohme(Australia)PtyLtd生产的产品。该厂家的磷酸西格列汀片的疗效很好。 对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，磷酸西格列汀片能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。从而治疗2型糖尿病，并取得不错的疗效。 Ⅱ型糖尿病多发生在成年，特别是老年人，起病缓慢，症状轻，不易觉察，经常延误码率诊断。需要注意的是：临床研究中，磷酸西格列汀片在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(