鹽酸莫西沙星氯化鈉專利陷阱

1、鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液是進口葯嗎

鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液是進口葯，對呼吸道感染有不錯的治療效果，但是這個葯物只有成年人才可以食用，呼吸道感染的話應該吃五天左右，如果仍然沒有改善的話，還是及時去醫院就診，查明原因所在。

2、鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液的用法用量

給葯方法：根據中國健康受試者心臟所能耐受的輸液速率以及國內I、II、III期臨床研究的結果，推薦本品的輸液時間應為90分鍾。(國外推薦0.4g莫西沙星靜脈給葯的輸液時間應大於60分鍾。)劑量范圍(成人)：推薦劑量為一次0.4g，一日一次(一次1瓶，一日一次)。療程：根據症狀的嚴重程度或臨床反應決定療程。治療上呼吸道和下呼吸道感染時通常可按照下列療程：慢性支氣管炎急性發作：5天社區獲得性肺炎：序貫給葯(靜脈給葯後繼續口服用葯)推薦的總療程為7～14天。急性竇炎：7天治療皮膚和軟組織感染的推薦療程為7天。莫西沙星可以在開始治療時靜脈給葯，之後再根據患者情況口服片劑給葯。0.4g莫西沙星注射液在臨床試驗中最多用過14天。給葯方法：靜脈給葯0.4g的時間應為90分鍾。莫西沙星既可以單獨給葯也可以與一些相容的溶液一同滴注。下列注射液與莫西沙星注射液的混合液在室溫條件下可保持穩定24小時以上，因此被認為可以合並給葯：注射用水0.9%氯化鈉注射液1摩爾氯化鈉注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生產廠家： Pharmacia&Upjohn)Jonosteril D5 (生產廠家： Fresenius Kabi)若莫西沙星注射液需與其它葯物合用，每種葯物需單獨給葯(見不相容性)。只有澄明的溶液才能使用。老年人老年人不必調整用葯劑量。兒童莫西沙星對兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。(見特別提醒和注意事項)肝損害肝功能受損的病人（Child Pugh A to C）與健康志願者或肝功能正常的患者血漿葯物濃度在臨床上無明顯差別。腎損害腎功能受損的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m[sup]2[/sup])和慢性透析，如血液透析和持續性不卧床腹膜透析的患者無需調整劑量。種族差異對高加索人、日本人、黑人及其他種族人群進行了可能的種族間差別試驗，未發現臨床相關的葯代動力學差別。因此，不同種族間不必調整葯物劑量。

3、鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液的介紹

鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液，適應症為成人(≥18歲)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發作，社區獲得性肺炎；以及皮膚和軟組織感染。復雜腹腔感染包括混合細菌感染，如膿腫。

4、鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液的禁忌

已知對莫西沙星的任何成份，或其他喹諾酮類，或任何輔料過敏者。妊娠和哺乳期婦女。由於缺乏患有肝功能嚴重損傷(Child Pugh C級)的患者和轉氨酶升高大於5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的臨床數據，該葯在這類患者中禁止使用。18歲以下患者。

5、鹽酸莫西沙星氯化鈉注射多少錢一盒，開了三盒竟然948元，對嗎？

鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液是由德國拜耳制葯開發的新型喹諾酮類抗菌葯，99年在國外上市，為目前上呼吸道感染的首選葯物之一。進口注射液每支大概是70塊錢，看乘一下支數就知道買的貴不貴了。另外，鹽酸莫西沙星的專利馬上就到期了，國內已經有數百家研究機構正在申請仿製，估計在2013或2014年國內企業就可以仿製生產了，到時候價格預計也就十幾二十塊了。

6、鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液的葯理毒理

1. 葯理作用(1) 作用機制莫西沙星是具有廣譜活性和殺菌作用的8－甲氧基氟喹諾酮類抗菌葯。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌具有廣譜抗菌活性。殺菌作用機制為干擾拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中關鍵的酶。莫西沙星表現為濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β－內醯胺類和大環內酯類耐葯的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內活性高。(2) 耐葯導致對青黴素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、大環內酯類和四環素類耐葯的耐葯機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌葯間無交叉耐葯性。至今未發現質粒介導的耐葯性出現。莫西沙星的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐葯突變的低選擇性。龐大的7位二氮雜環取代基能阻止主動外排，該主動外排為氟喹諾酮耐葯機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢地出現對莫西沙星的耐葯性。總之其耐葯率很低(10-7～10-10)。序列地將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。與其它喹諾酮類葯物之間存在交叉耐葯。但是，一些對其它喹諾酮類耐葯的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。(3) 對人類腸道菌群的作用在兩項志願者口服莫西沙星的研究中觀察到下列變化：大腸埃希菌，芽孢桿菌屬，普通擬桿菌，腸球菌，克雷伯氏菌屬和厭氧菌如雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等的減少，這些變化在兩周內可以恢復正常，未發現艱難梭菌毒素。(4) 體外試驗敏感數據 */**已經證實能對敏感菌導致的已批準的臨床適應症有效+莫西沙星僅對由MecA基因介導的甲氧西林耐葯葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內。因此，如果發現這類菌株不推薦使用莫西沙星。 */**已經證實能對敏感菌導致的已批準的臨床適應症有效 */**已經證實能對敏感菌導致的已批準的臨床適應症有效 對於某些細菌的獲得性耐葯率可能隨地理和時間而改變。局部耐葯是可能出現的，特別是治療嚴重感染時。上述體外敏感試驗結果可用來指導判斷微生物是否對莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC/MIC90值大於125且Cmax/MIC90為8～10為臨床治癒的期望值。門診病人的參數值通常較低，AUC/MIC90大於30～40。下表為單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD的計算值比較： a)1h 輸液2. 毒理研究莫西沙星與其他喹諾酮類葯物一樣，毒性靶器官均為血液系統(狗及猴的骨髓細胞減少)、中樞神經系統(猴的驚厥)和肝臟(大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細胞壞死)，這些變化均於大劑量或長期應用莫西沙星後出現。在狗體內進行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星後未出現局部不耐受的徵象。經動脈內注射用葯後，動脈周圍軟組織可見炎性變化，提示應避免經動脈內注射使用莫西沙星。致癌性、遺傳毒性雖然有關莫西沙星致癌作用的常規長期研究尚未進行，但該葯進行了基因毒性體外和體內實驗。此外，對大鼠進行了對於人類的致癌作用加速實驗(誘癌/促癌試驗)。Ames實驗中4株為陰性，中國倉鼠卵巢HPRT的突變實驗和大鼠原發肝細胞的UDS實驗也均為陰性。與其他喹諾酮類一樣TA102的Ames實驗為陽性，體外實驗顯示大劑量莫西沙星(300ug/ml)可導致中國倉鼠的V79細胞出現染色體異常。然而，小鼠體內微核實驗為陰性結果。此外，體內實驗測定其對小鼠的顯性致死實驗為陰性。總之，體內實驗的結果充分反應了其體內的基因毒性。在大鼠的誘癌/促癌試驗中未發現其有致癌的證據。光毒性莫西沙星對光很穩定且潛在光毒性很低。體外實驗和動物實驗均顯示莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮小。給小鼠一些喹諾酮類葯物並同時照射紫外線，這些喹諾酮類葯物可增加紫外線的光致癌作用。尚未進行莫西沙星的光致癌作用研究，在志願者的I期研究中證實莫西沙星無潛在的光毒性。心電圖高濃度的莫西沙星對心臟延遲整流鉀電流有抑製作用，因此導致QT間期延長。給狗口服大於90mg/kg莫西沙星進行毒理研究，導致血葯濃度大於16mg/l，引起QT間期延長，但未出現心律失常。僅當累積靜脈給葯高於50倍人用劑量(]0.3g/kg)後，可導致血葯濃度≥0.2g/l(高於靜脈給葯治療濃度的30倍)，可見可逆的非致命的室性心律失常。眼毒性大鼠和猴的毒性試驗(反復給葯6個月)顯示無眼毒性。在狗實驗中，給予高劑量(≥60mg/kg)時血漿濃度≥20mg/l，可引起視網膜電流圖的變化，個別動物出現視網膜萎縮。關節毒性眾所周知，喹諾酮類可以造成未成年實驗動物的承重關節軟骨的病變。可造成幼年狗的關節毒性的最小口服莫西沙星是推薦最大治療劑量(0.4g/50kg人體重)的4倍，其血葯濃度為推薦治療劑量時血葯濃度高2～3倍。生殖毒性以大鼠、兔和猴進行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過胎盤。對大鼠(口服和靜脈注射)和猴(口服)的研究表明，給予莫西沙星後未顯示致畸作用和對生殖力的損害。兔靜脈給葯20mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結果與已知的喹諾酮類葯物對骨骼發育的影響一致。在人治療濃度，猴和兔的流產發生率增多。在大鼠，當口服劑量為按mg/kg體重計算使血葯濃度在人治療劑量范圍內所推薦的最大葯物劑量的63倍時，會出現胎鼠體重減少、流產增多、輕度延長孕期和一些雌性和雄性幼鼠自發活動增加等現象。

7、鹽酸莫西沙星氯化鈉的葯物相互作用

臨床上未證實莫西沙星與下述葯物相互作用：阿替洛爾、雷尼替丁、鈣補充劑、茶鹼、口服避孕葯、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡、丙磺舒。對這些葯物不需要調整劑量。 (1) 作用機制
莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8－甲氧基氟喹諾酮類抗菌葯。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌，革蘭陰性細菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。
抗菌作用機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中關鍵的酶。
其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。
莫西沙星對β－內醯胺類抗生素和大環內酯類耐葯的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內活性高。
(2) 耐葯
導致對青黴素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、大環內酯類和四環素類耐葯的耐葯機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌葯無交叉耐葯性。至今未發現質粒介導的耐葯性的出現。
莫西沙星的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐葯突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環取代基能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐葯機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐葯性。總之其耐葯率很低(10-10)。序列的將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐葯。但是，一些對其他喹諾酮類耐葯的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。
(3) 對人類腸道菌群的作用
通過對兩名志願者服用莫西沙星後的研究觀察到下列的變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等的減少，這些變化在兩周內可以恢復正常，未發現艱難梭菌毒素。 莫西沙星與其他喹諾酮類葯物一樣，毒性靶器官均為血液系統（狗及猴的骨髓細胞減少）、中樞神經系統（猴的驚厥）和肝臟（大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細胞壞死），這些變化均於大劑量或長期應用莫西沙星後出現。
在狗體內進行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星後未出現局部不耐受的徵象。經動脈內注射用葯後，動脈周圍軟組織可見炎性變化，提示應避免經動脈內注射使用莫西沙星。
（1）致癌、致突變
雖然有關莫西沙星致癌作用的常規長期研究尚未完成，但該葯進行了基因毒性體內和體外試驗。此外，在大鼠身上進行了對於人類的致癌作用加速試驗（誘發和促進測定）。5株Ames試驗中4次為陰性，中國蒼鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發肝細胞的UDS試驗也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗為陽性，體外試驗顯示大劑量（33mcg/ml）的其他喹諾酮類葯物可致中國蒼鼠的V79細胞出現染色體異常。然而，小鼠體內試驗核仁測定為陰性結果。此外，體內試驗測定其對小鼠的顯性致死測定為陰性。總之，體內試驗的結果充分反應了其體內的基因毒性。在大鼠的誘導和促進測定中未發現其有致癌的證據。
（2）光毒性
莫西沙星對光穩定且潛在光毒性很低。體外試驗和動物試驗顯示莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮小。讓小鼠口服一些喹諾酮類葯物並同時照射紫外線，顯示出可增加紫外線的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進行，在志願者的I期試驗中證實莫西沙星的光毒性較小。
（3）心電圖
高濃度的莫西沙星對延遲調整心臟鉀離子流有抑製作用，因此導致QT間期延長。給狗口服大於90mg/kg莫西沙星進行毒理研究，導致血葯濃度大於16mg/l，引起QT間期延長，但未發現有心律失常的出現。僅當累積靜脈給葯高於50倍人的給葯劑量(>0.3g/kg)，可導致血葯濃度≥0.2g/l（高於靜脈給葯治療濃度的30倍），可見可逆轉的非致命的室性心律失常。
（4）關節毒性
眾所周知，喹諾酮類可以造成未成年試驗動物的承重關節軟骨的病變。可造成幼年狗的關節毒性的最小口服莫西沙星是推薦最大治療劑量（0.4g/50公斤人體重）的4倍，其血葯濃度為推薦治療量時血葯濃度的2－3倍。
（5）生殖毒性
用大鼠、兔和猴子進行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過胎盤。對大鼠（os和iv）和猴子（os）的試驗表明，給予莫西沙星後沒有致畸作用和對生殖力的影響證據。兔靜脈給葯20mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結果與已知的喹諾酮對骨骼發育的影響一致。血漿葯物濃度在治療濃度范圍內，猴子和兔的流產發生率增多。在大鼠身上，當大鼠給葯劑量為按千克體重計算使血葯濃度在人治療劑量范圍內所推薦的最大給葯劑量的63倍時，會出現幼鼠體重減少、出生前體重減輕增加、輕度延長孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等現象。

8、鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液外包裝是不是都一樣

不一定，不同廠家的產品肯定不一樣，外包裝都是有各自的專利的。

9、鹽酸莫西沙星氯化鈉的注意事項

莫西沙星能夠延長一些患者心電圖的QT間期。該葯應避免用於QT間期延長的患者、患有無法糾正的低鉀血症患者及接受Ia類（如：奎尼丁，普魯卡因胺）或III類（如：胺碘酮，索他洛爾）抗心律失常葯物治療的患者。
莫西沙星和可能延長QT間期的葯物：西沙比利，紅黴素，抗精神病葯和三環類抗抑鬱葯，聯合用葯時可能存在累加效應。所以，應慎重與這些葯物合用。
莫西沙星在致心律失常的條件存在時應慎用，如：嚴重的心動過緩或急性心肌缺血。
和男性相比，由於女性患者往往擁有更長的QTc間期，她們對引發QTc間期延長的葯物可能更敏感。老年患者也更容易遭受葯物引發的QT間期延長的影響。
QT間期延長的程度隨著葯物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量。但是，在肺炎患者中沒有觀察到莫西沙星血葯濃度和QT間期延長相關。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發生危險增高。在莫西沙星治療的超過9000名患者的臨床研究中，沒有因QT間期延長導致的心血管的發病率或死亡率，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。
女性患者和老年患者對引發QTc間期延長的葯物更加敏感。
曾經報告莫西沙星可引起爆發性肝炎，並可能因此而導致肝衰竭（包括死亡病例）。如果發生了肝衰竭相關症狀，應建議患者在繼續治療前立即聯系醫生。
曾經報告莫西沙星引起的大皰性皮膚反應，如Stevens-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解症。如果發生了皮膚和/或粘膜反應，應建議患者在繼續治療前立即聯系醫生。
使用喹諾酮類可誘發癲癇的發作，對於已知或懷疑有能導致癲癇發作或降低癲癇發作閾值的中樞神經系統疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。
在使用包括莫西沙星的喹諾酮類治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年患者和使用激素治療的患者中。一旦出現疼痛或炎症，患者需要停止服葯並休息患肢。
有報導在使用包括莫西沙星在內的廣譜抗生素時出現偽膜性腸炎，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現嚴重的腹瀉時，需要考慮這個診斷，這一點很重要。在這種情況下需立即採取足夠的治療措施，在發生了嚴重腹瀉的患者中，禁忌使用可抑制胃腸蠕動的葯物。
重症肌無力患者應慎用莫西沙星，因為可加重症狀。
已經證實，喹諾酮類葯物能夠導致患者光敏反應。但是，在特別設計的臨床前和臨床研究中，沒有觀察到莫西沙星的光敏反應。另外，上市以來沒有臨床證據證明莫西沙星引起光敏反應。盡管如此，仍應建議患者避免在紫外線及日光下過度暴露。
在有些病例，如果在首次服用後已經發生過敏反應和變態反應，應該立即告知醫生。
在首次服用後極少的病例能夠發生由過敏性反應導致威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應停用並給予治療（如針對休克的治療）。
針對復雜盆腔感染患者（如伴有輸卵管－卵巢或盆腔膿腫）治療時，需考慮經靜脈給葯進行治療，而不推薦口服400mg莫西沙星片進行治療。
因中樞神經系統（CNS）反應，包括莫西沙星在內的氟喹諾酮類葯物可能會損害患者的駕駛或操作機械的能力。