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吡蟎胺過專利了嗎

發布時間: 2022-07-05 01:18:52

1、我養的蜜蜂蜂蟎太多,用什麼葯物治療好?

防治方法
熱處理
把蜜蜂抖落在金屬制的網籠中,以特殊方法加熱,並不斷轉動網籠,在41℃下維持5分鍾,可獲得良好的 殺蟎效果。此種物理方法較化學葯物殺蟎的好處多。但在實際應用上較不方便,未能在養蜂生產中推廣應用。
特性應用
利用大蜂蟎喜歡雄蜂房的特性, 製造特殊的雄蜂巢礎,誘使蜂王產雄蜂卵,孵化為雄蜂幼蟲,待蜂蟎向雄蜂房聚集後抽出燒毀,採用這種方法可使蜂蟎減少20~30%。此外,經常割除雄蜂巢房,並清除雄蜂幼蟲和蜂蟎,以減少寄生率。
葯物治蟎
根據蜂蟎寄生於蜂體、繁殖於封蓋房的特點,為了取得徹底的防治效果,最好在早春蜂王尚未產卵和晚秋蜂王停止產卵,蜂群內沒有封蓋於脾的有利時機施葯。治蟎葯物種類很多,現將我國常用的有效防治葯物作一介紹,供防治時選用。
第一、殺蟎劑附著在載體上,不與蜂產品直接接觸,對蜂產品無污染。
第二,對蜜蜂安全,對大蜂蟎殺滅效果好,葯效持續時間長,對陸續出房的蟎可相繼殺滅,防治效果高達100%。
第三,使用方便,省工省時,在需要治蟎時,隨同檢查蜂群時將葯片懸掛在巢脾上即可,無需另行開箱,同其他噴霧、熏煙治蟎葯物相比,可提高工作效率5~10倍。 該葯已獲得國家專利,是當前我國防治蜂蟎葯物中最為理想的葯物,在實踐中深受廣大蜂農的歡迎和贊揚,現已在全國普遍推廣應用。以上3種葯均由蜜蜂研究所蜂葯廠生產,供應全國需要。
第四 用中葯百部煎水噴蜂脾可治蜂蟎,而百部對人無害,有殺虱滅蟲作用  方一 :百部 20 g, 60度以上白乾酒 500 mL。將中葯百部浸入酒中 7天,用浸出液 1:1對冷水噴蜂、脾,有薄霧為度 , 6天一次 ,治3~4次,對治大小蜂蟎、巢蟲均有效。
方二 :百部 20 g,苦楝子(用果肉 ) 10個,八角 6個,水煎至 200 mL,冷卻濾渣 ,噴蜂脾 ,有薄霧為度

1、斷子滅殺法
因為蜂蟎主要是以蜜蜂為載體寄生的,所以在蜜蜂的自然斷子期是殺滅蜂蟎最有利和最關鍵的時期。
操作方法是:在蜂王尚未開始產卵、蜂群內尚無封蓋幼子、蜂蟎主要集中寄生於成蜂體表的時候,選用高效無污染的殺蜂蟎葯進行殺滅,能將隱匿寄生的蜂蟎徹底滅殺。
2、人工隔離法。根據小蜂蟎在成蜂體上僅能存活1-2天的生物學特性,人為地造成蜂群斷子2-3天,使蜂蟎由於找不到寄主而死亡。
具體做法是:先將蜂群內的子脾用隔離板隔離起來,並將巢箱中的子脾全部調到繼箱中(為使蜜蜂能自由出入,可在隔蟎板前端開一小巢門),補足空脾供蜂王產卵,然後換上隔蟎板代替隔王板,隔離子脾約24天後,繼箱中的蜂蟎隨工蜂羽化出房後,因得不到食物和無幼蟲作繁殖場所而死亡。採用此法殺蟎,有效率可在90%以上。
3、掛葯熏蒸法
用圖釘將熏蒸殺蟎葯片如蟎撲等,固定於蜂群內第二個蜂路間,呈對角線懸掛,使用劑量為強勢蜂群2片,弱勢蜂群1片,3周為一療程。因為熏蒸殺蟎葯片具有揮發持續時間長,對陸續出房的蜂蟎可相繼殺滅的功效,故防治效果極佳,最高可達100%。採用此法,只要在隨同檢查蜂群時將葯片掛在巢脾上即可,不需另行開箱,與噴霧、熏煙治蟎法相比,可提高工效5-10倍。
4、帶蜂噴葯法
先將觸殺型的殺蜂蟎葯如殺蟎1號等按每毫升葯劑(使用劑量每巢脾5毫升左右)加300-600毫升水的比例配製成葯液,充分攪拌後裝入噴霧器中,均勻噴灑在帶蜂巢脾的蜂體上(噴至蜜蜂體表

2、春天容易過敏怎麼辦

過敏性皮膚,首先需要確定你是否為過敏體質,如果不是的話,只是臉容易過敏的話,多半是因為皮膚屏障受損引起的,你應該要注意皮膚屏障的修復。
對於春季敏感過敏多發,癢,難受,可以吃點抗過敏的葯,比起氯雷他定之類的。外出時,盡量做好防護措施,比如口罩,帽子,眼鏡,防曬產品等等之類的,盡量避免接觸過敏源,也可以用到保護油,將皮膚和外界隔離。也會起到很好的保護作用。保護油可以是醫用凡士林,或者好的茶油。
對於護膚方面,一定要注意,不要過度清潔,你是混合皮膚的話,早上只需溫水洗臉就行,晚上洗面奶洗臉的話,只洗t區,臉頰快速帶過。
如果你正在過敏階段,不要洗臉,至少不要用洗面奶。
洗面奶一定要選擇溫和的弱酸性的洗面奶。
乳液的話,以修復為主
現在你的肌膚不適合補水面膜,你可以適當敷點保濕面膜和修復面膜。
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3、蕁麻疹到底有什麼葯可以治療?

蕁麻疹目前沒有辦法根治,吃葯只能緩解症狀,主要靠平時自己多加註意少接觸過敏源。

緩解的葯口服撲爾敏或息思敏外擦皮炎平。

常見的過敏源可以歸納為:
1.葯物 許多葯物常是引起本病、青黴素、痢特靈、磺胺葯類葯物。血清、疫苗等可由變態反應引起,嗎啡、可待因、阿托品等葯物能直接使肥大細胞釋放組織按等引起。
2.食物以含有特殊蛋白質的魚、蝦、蟹、雞蛋、牛奶等常見致病因素。
3.感染細菌性感染、病毒性感染、真菌性感染與寄生蟲。蟲咬症如蟎、跳蚤、臭蟲、腸道寄生蟲、包囊蟲等。
4.吸入物各種花粉、塵土等。
5.物理及化學因素如冷、熱、日光、摩擦及壓力等物理性和機械性刺激或某些化學物質進入人體而發??
6.遺傳因素如家族性冷性蕁麻疹。
7.精神因素及內分泌的改變精神緊張、感情沖動、月經、絕經、妊娠等。
8.內科疾病淋巴瘤、癌腫、甲亢、風濕病和類風濕性關節炎、SLE、高血脂

日常生活有哪些禁忌:
不要去抓:一般人對於皮膚癢的直覺反應都是趕緊用手去抓,可是你可能不知道,這個動作不但不能止癢,還可能越抓越癢,主要是因為當你對局部抓癢時,反而讓局部的溫度提高,使血液釋出更多的組織胺(過敏原),反而會更惡化。
不要熱敷:有些人癢到會想用熱敷,雖然熱可以使局部的癢覺暫時不那麼敏感,但其實反而是另一種刺激,因為熱會使血管擴張,釋出更多的過敏原,例如浸泡在過熱的溫泉或是澡盆中,或是包在厚重的棉被裡保暖過渡都很有可能引發蕁麻疹。
避免吃含有人工添加物的食品,多吃新鮮蔬果。油煎、油炸或是辛辣類的食物較易引發體內的熱性反應的食物少吃。
蕁麻疹因為是體質性的問題,根治不易,過去也有許多人因為對葯物治療的反應不好,持續的復發,除了避免接觸過敏原之外,日常的調養也要注意幾個原則:
多吃含有豐富維他命的新鮮蔬果或是服用維他命C與B群,或是B群中的 B 6。
多吃鹼性食物如:葡萄、綠茶、海帶、蕃茄、芝麻、黃瓜、胡蘿卜、香蕉、蘋果、橘子、蘿卜、綠豆、意仁等。
多休息,勿疲累,適度的運動。
以上這些都有助於體內自然產生對抗過敏原的機制。

4、LVK除蟎沐浴露好不好用?

LVK除蟎沐浴露好用。

LVK除蟎沐浴露的好評度高,打開就能聞到超好聞的香味,除蟎效果也是一等一的好,可能是因為添加了頁岩油磺酸酯鈉,可比普通的產品好多啦。還特別運用了法國專利控油成分PCA鋅,這種成分能夠幫助皮膚清除油脂,使皮膚恢復到健康的正常狀態。它還含有白薇提取物,能更好地滋潤皮膚,還添加了能幫助殺菌消炎的海鹽和能幫助皮膚更白皙透亮的煙醯都是對皮膚超級好的成分。

味道很喜歡很高級的香味,讓人感覺很舒服,泡沫超級豐富,用完感覺皮膚瞬間就光滑了很多,其中的白薇提取物,海鹽和煙醯胺,可以給皮膚達到一個很好的保濕鎮定的狀態。用了一段時間,最明顯的感覺就是沒有手放在背後使勁的抓撓了。


LVK除蟎沐浴露敏感肌能用:

現在每次洗澡都感覺很舒服,能搓出好多泡泡,洗完滑滑嫩嫩的皮膚好好,真是太愛這種功效性的沐浴露,特別像我這種適合皮膚出油、後背長痘、皮膚敏感發癢的人,用了一段時間之後,真的發現痘變少了。它的香味有一點葯香的感覺非常高級泡沫豐富,但是又非常好沖洗,一點都不假滑,不拔干,並且它的成分很溫和,敏感肌也可以用,一點都不刺激,裡面添加了專效的除蟎成分,不僅能除蟎,還能改善皮膚敏感。

5、慢性尋麻疹對身體有什麼危害?不吃葯會不會好啊?

【蕁麻疹概述】
蕁麻疹的皮疹叫風團,它的表現就是大小不一的皮膚隆起,皮膚突然起了很多包,而且顏色可以是蒼白色的、淡紅色的,紅色的,紫色的都可以,形狀不規則,有圓的,有不圓的,什麼樣的形狀都有。
最大特點就是起的快消的快,突然起了很多,過幾個小時它起的地方又沒了,沒了在別的地方又起。根據這特點一般人得過一次,肯定這輩子一看就認識。

蕁麻疹有很多類型的,有的是過敏引起來的,主要把過敏因素找到,去掉也就可以,有的是感染,有的是自身免疫病引起來的,確實有一部分蕁麻疹,到目前為止醫學上還找不到原因,有一小部分,大部分蕁麻疹的病人都可以治癒的。

蕁麻疹的治療不一定需要很長時間,剛得的急性蕁麻疹在兩周之內就可以好,80%,兩周之內沒有好,超過一個月,變成慢性蕁麻疹,有一半在一年之內就能好,剩下一半超過一年有可能三年五年,就比較頑固了。我剛才說的這些是沒有進行病因檢查的情況,也就是說到醫院開一點撲兒敏,沒有對症檢查,結果是這樣的。現在我們都在對病人進行檢查,檢查了以後,將來可能痊癒的會更多。

【慢性蕁麻疹的治療】
慢性蕁麻疹是一種多數病因不明、病程長且治療困難的皮膚病,其中慢性特發性蕁麻疹(CIU)是一種嚴重影響生活質量的類型。近10年的研究表明,有很大比例的CIU病人被確定為由自身免疫所致。當今對慢性蕁麻疹的治療仍是以對症治療為主,治療目標是迅速、持久緩解症狀。許多葯物和非葯物的干預是有價值的,但並非普遍成功,對治療的選擇應個體化。

1 非葯物治療:在少數情況下,慢性蕁麻疹病例能發現病因,處理必須直接針對其病因。可以從病史中確定加重因素,例如熱、緊身衣服、應激反應、酒精等,對物理性蕁麻疹的誘發性刺激應盡可能避免。若有清楚的誘因則應忠告預防方法,例如寒冷性蕁麻疹的病人應遮蓋暴露的皮膚。對症治療例如膽鹼能蕁麻疹應予涼快,寒冷性蕁麻疹發作時應用熱水沐浴是有幫助的。建議不用鎮痛葯阿斯匹林和其他非類固醇抗炎葯,因為這些葯在約30%病人中能激發慢性蕁麻疹,多主張用對乙醯氨基酚。多年來已認識到要避免食物性假性過敏原包括食物色素、防腐劑和天然的水楊酸鹽。

2 葯物治療
(1)一線治療葯物 抗組胺葯是慢性蕁麻疹的主要治療葯物,它們能減少瘙癢、風團。
(2)二線治療葯物:
皮質類固醇激素:對慢性蕁麻疹應用足量的抗組胺葯無效時為縮短病症偶需口服皮質類固醇激素。
腎上腺素:對唇黏膜的血管性水腫,可直接用腎上腺素噴霧吸入能取得一定療效。
甲狀腺素:CIU病人出現甲狀腺自身免疫時,甲狀腺自身抗體陽性,可應用甲狀腺素治療。
白三烯受體拮抗劑:慢性蕁麻疹單用抗組胺葯治療是困難的,常不能獲滿意結果。孟魯司特(montelukast)是一種白三烯受體拮抗劑。
磺胺吡啶:可用於慢性蕁麻疹、遲發性壓力性蕁麻疹的治療
其他:秋水仙鹼、羥氯喹、氨苯碸和消炎痛治療蕁麻疹性血管炎明顯有效。
(3)三線治療葯物:免疫抑制劑。
當然葯物治療一定要在醫生處方下使用。

6、跪求治療慢性蕁麻疹方法

葯膳治療慢性蕁麻疹[食療葯膳]:1.生薑桂枝粥:生薑10片,桂枝3克(研末),粳米50克,紅糖
30克,煮稀粥食,每日1-2次。
2.防風蘇葉豬瘦肉湯:防風15克,蘇葉10克,白蘚皮15克,豬瘦肉30克,生薑5片。將前3味中葯用干凈紗布包裹和豬瘦肉生薑一起煮湯,熟時去葯包裹,飲湯吃豬瘦肉。
風熱型:[臨床表現]
皮疹色赤,遇熱則發,得冷則減,夏重冬輕,尿黃、舌質紅,苔薄黃,脈浮數。
[食療葯膳]:1.芋頭莖煲豬排骨:芋頭莖50克,豬排骨100克,將芋頭莖洗凈切塊,豬排骨洗凈切塊,同放砂鍋中加水適量文火煲熟食,每日
2次。
2.冬瓜芥菜湯:冬瓜200克,芥菜30克,白菜根30克,芫荽5株,水煎,熟時加適量紅糖調勻,即可飲湯服用。
3.醋糖姜湯:醋半碗,紅糖100克,生薑30克,醋、紅糖與切成細絲的生薑同放人砂鍋內煮沸10分鍾,去渣,每服1小杯,加溫水和服,每日2-3次。
氣血兩虛型:[臨床表現]
疹塊反復發作,病程甚久,勞累加劇,神疲乏力,舌質淡紅,苔薄白,脈虛弱。
[食療葯膳]:1.歸芪防風豬瘦肉湯:當歸20克,黃芪20克,防風10克,豬瘦肉60克,將前3味中葯用干凈紗布包裹,與豬瘦肉一起燉熟,飲湯食豬瘦肉。

7、不知道這到底是啥,第一次去無錫二院說是丘疹性蕁麻疹,之後又說蟎蟲叮咬感染,現在又復發,這到底是啥病

蕁麻疹患者要從生活中的點滴做起,做好這三件事很關鍵,具體我們一起來看一下:

一、控制情緒恢復健康生活

當代人的生活節奏緊張,很多人經常作息不規律,飲食不規律。睡眠不足,快餐外賣對於他們來說是太正常的事情。也正是基於此,患蕁麻疹的人群在不斷增多。如果長時間處於緊張和焦慮中,人體內的內分泌會不斷變化,大大增加了患病的風險。因為精神和心情過度緊張,嚴重而引起膽鹼能性蕁麻疹,當極度緊張時,體內的興奮膽鹼能性神經會釋放乙醯膽鹼,如身體對這種物質過敏,就會呈現過敏反應而引起蕁麻疹。另外,一些青少年因為心理壓力過大、精神過於緊張而出現了蕁麻疹,所以,保持心態平和、生活中有規律,這樣可有效地緩解精神壓力。

二、欣敏康抗過敏益生菌調理過敏體質

目前得了蕁麻疹醫生會指導服用抗組胺葯物,如果病情嚴重時會適當的使用激素類葯物。但葯物只能暫緩疾病的發作,並不能從根本上調理過敏體質。《中華內科學》(免疫系統疾病章節):蕁麻疹多數是由於過敏性機理引起的。食物中的過敏原(多屬於異種蛋白質)刺激人體,使人體產生特異抗體 IgE(免疫球蛋白 E),這種IgE抗體附著在體內的肥大細胞上或嗜鹼性白細胞上,當再吃這種食物時,IgE抗體就和食物中的過敏原相結合,從而使肥大細胞和嗜鹼性白細胞釋放組織胺。組織胺又作用於血管,使之擴張和通透性增加,因而大量蛋白質和液體外滲到皮膚組織中,於是產生蕁麻疹。

從蕁麻疹的免疫學上看,治療的根本應控制IgE,調節免疫球蛋白的平衡為主。腸道益生菌治療重在調整內部體質,改善過敏症狀,有效抑IgE免疫球蛋白的異常,減少過敏源誘導的IgE產生,最終起到預防及治療蕁麻疹的作用。如何降低IGE值平衡免疫球蛋白,世界衛生組織WHO在關於過敏性疾病的治療指導性意見中指出:補充欣敏康抗過敏益生菌是可以根治過敏性體質的健康療法。欣敏康抗過敏益生菌包含羅伊氏乳桿菌、副乾酪乳桿菌、鼠李糖乳桿菌、嗜酸乳桿菌、唾液乳桿菌、嗜熱鏈球菌六大專利菌株,科學配比的專利菌株通過與腸道中一類特殊的細胞接觸,激活細胞產生串聯生理反應,最終能實現人體血液中抗體免疫球蛋白IgE降低,從根源上調節過敏體質,增強免疫力,徹底治療過敏性疾病。欣敏康服用後定值於腸道黏膜,促進干擾素(IFN—y)分泌量,調控TH1型免疫反應而抑制免疫球蛋白IgE,改善TH2免疫反應過度的過敏現象。減少血清中特異性IgE抗體的生成;調節過敏體質,抑制過敏反應,防止過敏的再次復發;調節免疫系統,平衡增強機體免疫力。

三、營造舒適的生活環境

首先先明確一點,這里講的不是要多豪華,多奢侈而重點在於干凈整潔。如夏季積極掃地拖地,倒垃圾。別小看這一點,垃圾桶很容易滋生細菌的。此外,衣物、床上用品要及時清洗,衛生間、廚房等衛生死角也不能放過。及時的開窗透氣。相信良好的家居環境會給你舒適的體驗,舒適的環境更會帶給您快樂的心情。要明白生活是需要自己經營的。

四、科學飲食迴避過敏原很重要

對於蕁麻疹患者來講,應當正確看待科學飲食。許多蕁麻疹患者認為得了這種病,能吃的食物簡直所剩無幾,有的甚至每天只吃青菜。其實,只要生活中本身對此種食物不過敏就是可以食用的,避免患者已知的過敏原類食物。所要忌口的只是辛辣類和海鮮類,酒精類也不可以,主要這些會刺激皮膚導致蕁麻疹的加重。

另外,有一種蕁麻疹的誘因是——冷!當吹了冷風,或者在天氣太寒冷的狀態下,就可能會導致蕁麻疹,就要在生活中加一些衣物;還有就是暴露在紫外線之下,這種自然的原因,也可能會導致蕁麻疹。這些患者就要避免暴曬;總之,患者要盡量找到過敏的源頭,在日常生活中避免接觸,可以有效的減少發病。對於蕁麻疹患者,平時注意皮膚的清潔,洗澡的水溫不要過高,不要用過多的沐浴露,避免對皮膚刺激。不要抓撓,只會加重症狀,還可能導致皮膚出血,引發感染。再次叮囑一遍注意日常的飲食,保持良好的心態。

8、扁桃體腫大2度多並有塵蟎花粉過敏常年咳嗽並常常伴有鼻...

過敏性咳嗽也稱為咳嗽變異性哮喘,屬於咳嗽變異性哮喘的一種。很多過敏性咳嗽的孩子經過幾個月的咳嗽導致誘發過敏性哮喘而遷延不愈。咳嗽是呼吸道過敏反應的唯一臨床症狀,多沒有痰或白色少量泡沫樣痰,但咳嗽時會感覺到氣道內有痰鳴音。該病可以發生在任何年齡階段,但更易發生在學齡期兒童和女性。主要表現為反復發作的刺激性、頑固性乾咳或嗆咳,常伴有咽喉癢、不伴發熱,怕冷空氣怕煙霧怕化學氣味,夜間或早晚加重,兒童咳嗽還容易伴有惡心嘔吐。在陣發性的咳嗽緩解後,患者可五任何症狀,聽診、拍X光片或CT檢查均無異常。
大多數患者或患兒常常無緣無故地咳嗽不止,極易誤診為支氣管炎而使用各種消炎葯(抗生素)和止咳葯物,但往往沒有療效。多伴過敏性咳嗽的患兒還常常伴有打噴嚏、流清涕和鼻塞等表現,但因這些症狀與咳嗽相伴,都被家長或醫生認為是「感冒」的表現。實則孩子的這些表現均屬於過敏性鼻炎-咳嗽綜合症,醫學上稱之為過敏性鼻-支氣管炎。
[防治]過敏性咳嗽(咳嗽變異性哮喘)因為是慢性咳嗽,不僅讓人煩惱不已,更為嚴重的是如果過敏性咳嗽得不到及時有效的診斷與抗過敏治療往往在幾個月後便可發展為過敏性哮喘,在患兒陣發性咳嗽的同時出現喘息、氣短和胸悶。
因此有慢性咳嗽而長期不愈的患者,應及時去當地的過敏中心進行氣道反應性測定和尋找過敏原,以便確診,化驗檢查結果中有IgE過高或嗜酸性粒細胞高於正常值者,是確診過敏性咳嗽的有力臨床指標。
過敏性咳嗽的症狀和診斷依據:
過敏性咳嗽也稱為過敏性支氣管炎或咳嗽變異性哮喘。該病多發生於某次感冒後,所以非常容易誤診為支氣管炎或慢性支氣管炎而用抗生素治療。過敏性咳嗽的臨床特徵如下:
1. 超過兩個月的無原因的慢性咳嗽,咳嗽多呈陣發性刺激性乾咳,或有少量白色泡沫樣痰;孩子咳嗽嚴重時會出現惡心或嘔吐。
2. 在吸入冷空氣、煙霧或油漆、敵敵畏、等化學氣味或接觸床塵、塵蟎等過敏原可加重;在劇烈運動後或大笑後會加重;
3. 發作時常與環境或時間有關聯,如具有早晚加重或夜間加重,在家中加重,室外緩解等特點;
4. 不伴發熱,可伴有咽喉癢。
5. 咳嗽緩解後如常人,聽診、拍片或CT檢查均無明顯異常。
6. 應用多種抗生素無效。
7. 40%的患者可合並打噴嚏、流鼻涕或鼻塞等過敏性鼻炎症狀,孩子還表現為搓鼻子、揉眼睛,國外許多醫生稱其為過敏性鼻-支氣管炎。
[小兒過敏性咳嗽治療新思路]
一、明確診斷,避免接觸過敏源
二、免疫調節抗過敏,糾正因過敏源刺激導致的免疫失衡,通過免疫調節劑(抗過敏益生菌制劑欣敏康益生菌加強型可降低血清中IgE抗體)做到恢復正常免疫應答。
三、科學有效的採取抗過敏對症葯物治療:如酮替芬、順爾寧以及糖皮質激素吸入劑等。
四、避免反復就醫,重視抗過敏免疫調節,降低血清中過高的IgE抗體。
【欣敏康-IGE抗體脫敏療法】
國際免疫學界針對過敏性鼻炎久治不愈,反復發作的原因作出了最新的解釋並研究出了針對致敏抗體IGE的有效解決方法,這種解決IGE的抗敏脫敏療法獲得了國際抗過敏專利,並經過多年的使用很好的驗證了IGE抗體脫敏療法在過敏性鼻炎治療中的獨特效果,這種最科學的過敏性鼻炎治療方法於2011年全新引進回國:全新的「欣敏康-IGE抗體脫敏療法」全進口活性菌株進入人體,能夠大量吞噬血清中過多的IGE致敏抗體,最大程度的發揮了降低血清IGE抗體的生成,並促進γ-干擾素的分泌能夠有效阻斷過敏原與IGE致敏抗體的結合,有了這兩項國際專利抗過敏免疫體系的雙層保護,徹底阻斷了肥大細胞、嗜酸性粒細胞上因IGE抗體與過敏原結合造成的組織胺等炎性介質分泌過多引起的過敏症狀體現.

9、氟蟲腈在家禽上的應用誰知道,具體傳授一下。

我國目前已經成為全球主要農葯生產與消費國家之一,但是生產品種主要以傳統和仿製的中低檔品種為主。我國農葯生產與開發與發達國家和地區相比存在相當的差距,尤其是技術開發水平低,新農葯的創制與開發本身難度大、周期長、投入大;盡管經過多年研究與開發,我國已經開發出部分擁有自主知識產權的創制農葯,但是真正走入市場的並不多;面對如此局面,我國農葯除加大創制研發力度外,還應高度重視開發一些具有市場前景的專利過期或即將過期的重要農葯品種。本文將主要介紹一些專利過期不久或即將過期的一些重要農葯品種及其合成所需中間體開發與生產情況,為國內開發與生產這些農葯及中間體提供參考。

1 氟蟲腈(fipronil)

由法國羅納-普朗克公司開發,獲中國專利授權(CN86108643),該化合物專利在2006年12月19日到期;同時,拜耳公司對氟蟲腈及其中間體的制備方法也在我國獲得專利授權(CN95100789.0),此項專利的有效期將持續到2015年。

氟蟲腈是一種苯基吡唑類廣譜殺蟲劑,主要是阻礙昆蟲γ-氨基丁酸控制的氟化物代謝,具有觸殺、胃毒和中度內吸作用,對鱗翅目、蠅類和鞘翅目等一系列害蟲具有很高的殺蟲活性,與現有殺蟲劑無交互抗性。氟蟲腈2005年全球銷售額為4.2億美元,在殺蟲劑品種銷售額排名第4。

目前氟蟲腈工業化生產合成路線主要有兩條,一是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺為原料,經過重氮化得到重氮鹽,再與2,3-二氰基丙酸乙酯反應得到;二是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼為原料與富馬腈反應,再氧化得到產品。

1.1 2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺

2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺主要合成路線有三條:①對三氟甲基苯胺法。對三氟甲基苯胺在溶劑中直接氯化得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺。該法簡單方便,但是對三氟甲基苯胺價格較貴,生產成本比較高,國外主要採用該法生產。②對氯三氟甲苯法。對氯三氟甲苯與二甲基甲醯胺和NaNH2在一定溫度和壓力下反應得到N,N-二甲基對三氟甲基苯胺,然後在光照下氯化,脫甲基並環上氯化得到目的產品。該法步驟較長,''三廢''量較大。③3,4-二氯三氟甲苯法。以3,4-二氯三氟甲基苯胺為原料,與二甲基甲醯胺及氫氧化鈉在壓力釜中反應,在光照條件下氯化脫甲基並環上氯化得到產品。目前國內多家科研機構研究與開發此路線。此路線更趨於合理,產品質量高,''三廢''量有一定減少。

1.2 2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼

目前研究主要方向是以對氯三氟甲基苯為原料,在三氯化鐵存在下深度氯化得到3,4,5-三氯三氟甲苯,然後與水合肼反應得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼。

1.3 2,3-二氰基丙酸乙酯

2,3-二氰基丙酸乙酯合成方法,主要有分步法和一步法兩種。分步法生產過程較為繁瑣,生產過程中產生對人體有害的劇毒品且''三廢''量比較大,因此目前主要採用一步法生產。一步法合成工藝為:將氰化鈉和溶劑無水乙醇混合,充分溶解後,加入多聚甲醛,溶解後接著加入氰乙酸乙酯,氰化鈉、多聚甲醛、氰乙酸乙酯投料比例為1:1:0.91(m:m)。然後使用鹽酸酸化後,再經過萃取水洗得到粗品,最後精餾去除溶劑得到產品。目前國內泰州天源化工有限公司等數家企業採用該法生產2,3-二氰基丙酸乙酯。

2 溴蟲腈(chlorfenapyr)

由美國氰胺公司開發,獲中國專利授權(CN88106516.1),該專利將在2008年7月28日到期。德國巴斯夫公司在中國獲得蟲蟎腈原葯和10%蟲蟎腈懸浮劑臨時登記。目前國內江蘇龍燈化學有限公司和廣東德利生物科技公司有相關登記。

溴蟲腈是一種新型吡咯類廣譜殺蟲殺蟎劑,在植物表面滲透性強,有一定內吸活性,兼有胃毒和觸殺作用,可以防治多種鱗翅目、雙翅目、鞘翅目、半翅目害蟲和蟎類,並可有效防治對氨基甲酸酯類、有機磷類和擬除蟲菊酯類殺蟲劑產生抗性的昆蟲。

溴蟲腈的合成方法主要有:①2-對氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈在光照下與溴反應,再與乙醇鈉反應得到;②芳基吡咯腈在叔丁醇鉀作用下,在四氫呋喃中與氯甲基乙基醚反應;③芳基吡咯腈在DMF、三氯氧磷、三乙胺存在下與二乙氧基甲烷反應得到。其中主要中間體為芳基吡咯腈,國內外研究主要集中以2-對氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈為原料的路線上。2.1 2-對氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈

有關芳基吡咯-3-腈專利報道比較多,國外公司一般採用2-對氯苯基甘氨酸為原料,三氟乙酸酐為三氟乙醯化劑,並關環成4-對氨基苯基-2-三氟甲基吡唑啉-5-酮,再與2-氯丙烯腈反應生成2-對氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈。國外在我國申請不少專利,如有三氯化磷和三乙胺存在下用三氟乙酸進行三氟乙醯化,或用三氟乙醯氯代替三氟乙酸反應的,也有選擇合適的極性溶劑和鹼等。

國外也有研究人員採用對氯苯基三氟乙醯胺基腈為原料,在酸存在下與醯鹵反應生成惡唑胺的醯化衍生物,繼而在鹼性條件下與2-氯丙烯腈反應得到2-對氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈。

國內許多科研機構也進行了大量研究,如鄭州大學和大連理工大學,以對氯苄胺為基礎原料,在三氯化磷存在下與三氯乙酸反應,三氟乙醯化得到N-對氯苄基三氟乙醯胺;然後在三氯氧磷存在下通過氯化得到對氯苄基氯三氟乙醯亞胺;在鹼的存在下對氯苄基氯三氟乙醯亞胺與氯代丙烯腈發生1,3偶極環加成反應,區域定向性地得到2-對氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈。該路線盡管步驟比較多,但是原料價廉易得,國此具有較高的應用開發價值。

國內還有一些文獻報道以對氯苯基氨基丙烯腈經過溴化後與三氟甲基丙酮環合得到2-對氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈,盡管該法簡單,但是原料來源比較困難。

3 四氟苯菊酯(transfluthrin)

該品種由拜耳公司開發,獲中國專利授權(CN88100834),該專利將在2008年2月11日到期。拜耳公司在我國獲得拜奧靈原葯的臨時登記,國內相關登記企業有江蘇常州康泰化工有限公司和揚農化工股份有限公司。四氟苯菊酯是一種高效、低毒的衛生用擬除蟲菊酯殺蟲劑,具有吸入、觸殺和驅避活性,對蚊蟲具有快速擊倒作用,用作多種蚊香、驅蚊片的原料,也可以有效防治蒼蠅、蟑螂和白粉虱,其葯效遠高於烯丙菊酯。由於常溫下的飽和蒸氣壓比較高,四氟苯菊酯還可用於制備野外和旅遊用的殺蟲產品,從而將衛生殺蟲劑的應用從室內拓展到室外。

四氟苯菊酯合成主要是以2,3,5,6-四氟苄醇為原料,在甲苯作為溶劑的情況下與吡啶和二氯菊醯氯進行反應製得。其中四氟苄醇為關鍵的中間體,二氯菊醯氯則為多種擬除蟲菊酯通用型中間體,國內山東大成農葯化工股份有限公司等多家企業已經生產,因此主要介紹關鍵中間體四氟苄醇的合成。

四氟苄醇合成難度比較大,國外文獻報道主要有兩條路線生產:①採用四氟苯甲酸或者四氟苯甲醛為原料合成四氟苄醇,如歐洲專利介紹,以1,2,4,5-四氟苯與正丁基鋰反應,然後與二氧化碳作用制備2,3,5,6-四氟苯甲酸,再利用LiAlH4還原制備2,3,5,6-四氟苄醇。該法過程相對比較簡單,但是反應條件苛刻,原料來源比較困難;②日本和國內一些專利文獻報道則採用2,3,5,6-四氯對苯二腈為原料合成四氟苄醇。具體過程以二甲基甲醯胺以為溶劑,四氯對苯二腈與無水氟化鉀進行親核取代反應,生成2,3,5,6-四氟苯腈;然後在80%濃硫酸存在下,四氟苯腈進行水解反應得到四氟對苯二甲酸;四氟對苯二甲醇在三丁胺和氫氧化鈉存在下發生脫羧反應得到四氟苯甲酸;四氟苯甲酸在甲苯作為溶劑的情況下,與氯化亞碸發生醯氯化反應得到四氟苯甲醯氯,在四氫呋喃作為溶劑的情況下,四氟苯甲醯氯與硼氫化鈉催化還原得到四氟苄醇。

目前國內江蘇揚農化工股份有限公司和江蘇激素研究所等能夠生產四氟苄醇。

4 唑蟎酯(fenpyfoximate)

該品種由日本農葯株式會社開發,獲中國專利授權(CN86108691),此專利於2006年12月26日到期。日本農葯株式會社還在中國獲得唑蟎酯原葯、13%炔蟎•唑蟎水乳劑等多種產品登記。國內山東棲霞通達化工有限公司和江蘇龍燈化學有限公司也有制劑登記。

唑蟎酯是一種苯氧吡唑類殺蟎劑,高劑量時可以直接殺死蟎類,低劑量可以抑制類蛻皮或者產卵,具有擊倒和抑制蛻皮作用,無內吸作用,可以防治多種蟎類,尤其是多種果樹上的葉蟎和紅蜘蛛,對幼蟎和若蟎具有優良活性,對天敵比較安全,對蜜蜂無不良影響,對家蠶有拒食作用。

唑蟎酯合成主要以1,3-二甲基吡唑酮-5為原料,經過1,3-二甲基-5-氯吡唑甲醛-5、1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑甲醛-5得到1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑肟-5,然後與中間體對氯甲基苯甲酸叔丁酯進行反應得到唑蟎酯。其中重要的中間體為1,3-二甲基吡唑酮-5和對氯甲基苯甲酸叔丁酯。

4.1 1.3-二甲基吡唑酮-5

國內外文獻報道吡唑酮合成主要採用無水甲基肼,並以無水乙醇或甲醇作為溶劑進行吡唑酮的環化反應。由於無水甲基肼價格昂貴,且運輸和使用也極不安全,國內研究人員選用了甲基肼水溶液為起始原料合成1,3-二甲基吡唑酮-5,具體過程為:40%甲基肼水溶液與乙醯乙酸乙酯在75℃下進行環化反應得到粗1,3 -二甲吡唑酮-5,產物經過乙醚重結晶純化。

國外專利文獻也介紹了1,3-二甲基吡唑酮-5的其他合成方法:①以水為反應介質,用氫氧化鈉的水溶液中和硫酸甲基肼,不分離出中和產生的硫酸鈉副產物,直接和乙醯乙酸乙酯反應,得到產物;但是收率比較低;②以乙醇為反應介質,用氫氧化鈉的乙醇溶液中和硫酸甲基肼,不分離副產物,直接與乙醯乙酸乙酯反應,得到1,3-二甲基吡唑酮-5,收率比較高。

4.2 對氯甲基苯甲酸叔丁酯

該中間體合成相對比較簡單,工業化生產一般以叔丁醇為原料,與吡啶和對氯甲基苯甲醯氯在室溫下進行反應,反應後加入一定量的水,然後用甲苯萃取有機相,分離出有機層後進行蒸餾脫去甲苯,得到對氯甲基苯甲酸叔丁酯,進一步純化得到精製產品。

5 嘧菌酯(azoxystrobin)

該品種是由先正達開發,獲中國專利授權(CN1047286),該專利將於2010年2月8日到期。在美國、歐洲、日本等數十個國家有登記和銷售,嘧菌酯2005年全球銷售額達到6.35億美元。

嘧菌酯是模仿天然產物Strobilurin A化學結構而產生的新型高效廣譜甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑,嘧菌酯對幾乎所有各真菌綱病害如白粉病、銹病、穎枯病、網斑病、黑星病、霜霉病、稻瘟病等數十種病害均具有很好的活性。具有保護、治療、鏟除、滲透和內吸活性,適宜於禾穀類、水稻、多種果樹和蔬菜殺菌抗菌,對地下水和環境安全。

嘧菌酯合成路線主要分為兩種:①先合成中間體(E)-3-甲氧基-2-(2-羥基苯基)丙烯酸甲酯,然後分別與4,6-二氯嘧啶、水楊腈反應生成最終產物;②4,6-二氯嘧啶先與水楊腈反應後再與(E)-3-甲氧基-2-(2-羥基苯基)丙烯酸甲酯反應得到嘧菌酯。兩種方法中(E)-3-甲氧基-2-(2-羥基苯基)丙烯酸甲酯是合成嘧菌酯的關鍵中間體。

文獻報道(E)-3-甲氧基-2-(2-羥基苯基)丙烯酸甲酯的合成路線比較多,但是常用、具有工業化前景的主要是鄰羥基苯乙酸為原料經過3步反應得到丙烯酸甲酯的路線,具體工藝過程為:將鄰羥基苯乙酸、乙酸酐先進行反應,然後在氮氣保護下,與原甲酸三甲酯反應,分離出低沸點物質,將剩下混合物加入甲醇後,加熱迴流然後冷卻結晶得到中間產物3-(α-甲氧基)亞甲基苯並呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ);將甲醇鈉、四氫呋喃和甲醇混合後冷卻,在氮氣保護下分批加入上述反應得到的化合物Ⅰ中,然後進行成環反應得到(E)-3-甲氧基-2-(2-羥基苯基)丙烯酸甲酯。有的文獻報道合成(E)-3-甲氧基-2- (2-羥基苯基)丙烯酸甲酯可以選用乙酸甲酯、N,N-二甲基甲醯胺等溶劑。

6 煙嘧磺隆(nicosulfuron)

該品種由日本石原產業株式會社開發,獲得中國專利授權(CN87100436),該專利於2007年1月27日到期。日本石原產業株式會社在中國獲煙嘧磺隆原葯和多種制劑的登記,國內相關登記企業有浙江金牛農葯有限公司(80%煙嘧磺隆可濕性粉劑、40g/L煙嘧磺隆懸浮劑)和天津中農化農業生產資料有限公司(40g/L煙嘧磺隆懸浮劑)。

煙嘧磺隆是一高效玉米田選擇性苗後除草劑,是目前磺醯脲類除草劑中銷售額最大的品種,2005年全球銷售額2.38億美元。低劑量苗後使用能有效防除玉米田多種一年生禾本科雜草、闊葉雜草及莎草科雜草,其被葉和根迅速吸收,並通過木質部和韌皮部迅速傳導,玉米對該葯物有較好耐葯性,該葯劑對哺乳動物毒性低。

國外專利報道煙嘧磺隆主要從2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶在三乙胺存在下與光氣反應生成相應的異氰酸酯,再與2-氨磺醯基-N,N-二甲基煙醯胺在乙腈中反應製得。文獻還報道其他多種合成路線,但是多數路線均涉及重要的中間體2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶和2-氨磺醯基-N,N-二甲基煙醯胺。

6.1 2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶

2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是磺醯脲類除草劑的重要中間體,以其為原料除合成煙嘧磺隆外,還用於合成苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧啶磺隆、玉嘧磺隆等。該中間體合成主要採用硝(鹽)酸胍與丙二酸二乙酯反應製得。目前國內開發比較成熟的工業技術是採用硝酸胍與丙二酸二乙酯合成。具體工藝過程:在催化劑乙醇鈉存在下,硝酸胍與丙二酸二乙酯反應得到2-氨基-4,6-二羥基嘧啶;2-氨基-4,6-二羥基嘧啶在溶劑存在的情況下,與三氯氧磷反應得到2-氨基- 4,6-二氯嘧啶;二氯嘧啶與甲醇鈉發生甲氧基化反應得到2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶。目前國內有企業採用該法生產,生產過程中產生一定數量的''三廢'',有待進一步改進與完善。

6.2 2-氨磺醯基-N,N-二甲基煙醯胺

2-氨磺醯基-N,N-二甲基煙醯胺國內文獻報道的合成路線主要採用2-氯煙酸為原料合成,也有專利報道以2-羥基-2-氰基吡啶為原料,但是該原料供應緊張,價格昂貴,不適合工業化生產。國外專利報道以2-氯煙酸為原料,用氯氣對2-位的巰基進行氧化後,用Al(CH3)3及NH(CH3)2進行3-位的醯胺化得到目的產物。國內研究人員在此基礎上進行改進,提高收率,目前已具備工業化生產水平。具體工藝過程:2-氯煙酸、氯化亞碸及二甲胺反應得到2-氯-N,N-二甲基煙醯胺(Ⅰ);化合物Ⅰ與Na2S•9H2O及S加熱反應得到2-巰基-3-N,N-二甲基煙醯胺(Ⅱ);化合物Ⅱ溶解於氨水中,然後在酸性條件下與過氧化氫及次氯酸鈉發生反應得到2-氨磺醯基-N,N-二甲基煙醯胺。該工藝以2-氯煙酸為原料經過四步反應合成目的產物,收率可以達到86%以上,反應條件比較溫和,反應中使用的有機溶劑均可回收套用。

7 吡蟎胺(tebufenpyrad)

該品種由日本三菱化成株式會社開發,獲中國專利授權(CN88102427),該專利將於2008年4月23日到期。必蟎立克10%可濕性粉劑曾在中國獲得臨時登記(LS93021)。

吡蟎胺是一種吡唑醯胺類新型殺蟲殺蟎劑,具有獨特的化學性質和新穎的作用方式,對各種蟎類的各生育期均有速效和高效,持效期長、毒性低、無內吸性,具有優異的越層滲透活性,對目標物具有極佳的選擇性,能控制經葯劑處理的植株中未接觸葯劑部位上的害蟎,這是其他殺蟎劑所沒有的功能。與常用的殺蟎劑無交互抗性,對蚜蟲、葉蟬、粉虱及鱗翅目、半翅目害蟲也有一定防治效果。

吡蟎胺主要從吡唑甲醯氯與對叔丁基苄胺反應得到,其中對叔丁基苄胺是關鍵中間體。

有關對叔丁基苄胺的合成文獻報道比較多,主要有:①日本三菱化成公司主要採用對叔丁基苯甲醛與氨在催化劑作用下發生還原反應得到,該法可以製得高純度對叔丁基苄胺,但是反應需要在高壓下進行,對設備要求比較高,投資也比較大;②國內研究人員開發Delepine反應,以對叔丁基苄氯與烏洛托品反應,形成的季銨鹽在甲醇-鹽酸中水解生成對叔丁基苄胺,該法反應條件相對溫和,適合工業化生產。

國內浙江大學及浙江工業大學研究人員對Delepine反應進行反復實驗,具體工藝過程如下,對叔丁基苄氯與烏洛托品在仲丁醇作為溶劑下進行反應,然後加入鹽酸和甲醇繼續反應,反應混合物冷卻過濾,濾液濃縮得到土黃色固體後,加入一定量的水溶解,再用氫氧化鈉進行鹼化,析出大量的黃色液體,然後用氯仿萃取黃色液體得到對叔丁基苄胺。優化反應條件為:反應溫度40℃,對叔丁基苄氯與烏洛托品投料比為1:1.2(m:m)。

8 烯啶蟲胺(nitenpyram)

該品種由日本武田公司開發,獲得中國專利授權(CN88104801.1),該專利將於2008年8月1日到期。國內相關登記企業有江蘇南通江山農葯化工股份有限公司和江蘇連雲港立本農葯化工有限公司,未查到外國公司在中國登記。

烯啶蟲胺屬於煙醯亞胺類殺蟲劑,具有獨特的化學和生物性質,對害蟲的突觸受體具有神經阻斷作用,對各種蚜蟲、粉虱、水稻葉蟬顯示卓越的活性,並同時具有高效、低毒、內吸、無交互抗性、對作物無葯害等優點,廣泛用於水稻、果樹、蔬菜和茶防治多種害蟲。

烯啶蟲胺合成是以2-氯-5-甲基吡啶為原料經過N-乙基-2-氯-5-吡啶甲基胺,然後與1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯和乙醇混合液進行反應,再與甲胺水溶液反應得到。其中關鍵中間體為2-氯-5-氯甲基吡啶。

2-氯-5-氯甲基吡啶是重要的農葯中間體,不僅用於合成烯啶蟲胺,還是其他重要煙鹼類農葯吡蟲啉、啶蟲脒、噻蟲啉等的中間體。2-氯-5-氯甲基吡啶的研究與生產隨著吡蟲啉、烯啶蟲胺的研究而興起。國內外工業化生產的主要方法有:①以3-甲基吡啶為原料經過N-氧化物反應得到3-氯甲基吡啶,然後定向氯化得到;②環合法,以苄胺和丙醛反應,經過環氯化得到3-氯甲基吡啶,再經過氯化得到;③國內研究人員在美國瑞利公司開發的環戊二烯直接環合基礎上,開發了以環戊二烯為原料通過關環反應直接制備2-氯-5-氯甲基吡啶,該路線原料易得,生產成本比較低,目前國內大連凱飛化工股份有限公司、江蘇化工農葯集團公司、江蘇克勝股份有限公司多採用該法生產;④江蘇農葯研究所開發了以嗎啉為原料的生產路線,以嗎啉為原料經過N-丙烯基嗎啉、1-氯-2-(4-嗎啉)-3-甲基環丁基腈、2-氯-4-甲醯基戊腈、2-氯-5-甲基吡啶等中間體合成2-氯-5-氯甲基吡啶,該法具有原料成本低、反應條件溫和等優點,具有工業化前景。

9 雙草醚(bispyribac-sodium)

該品種由日本組合化合物公司開發,獲中國專利授權(CN88108904.4),該專利將於2008年12月22日到期。日本組合化學公司還在中國獲得雙草醚原葯(PD20040015)和10%雙草醚懸浮劑(PD20040014)登記。國內相關登記企業有江蘇激素研究所有限公司和上海菱農化工有限公司等。

雙草醚是一種嘧啶型水楊酸類廣譜除草劑,通過阻礙支鏈氨基酸的生物合成而起作用,主要在水稻直接田中使用,能有效防除一年生及多年生禾本科和闊葉雜草,特別能防除1~7葉期的稗草,且用量極低,具有廣闊的應用前景。該農葯在日本、歐美等國家已申請登記。

雙草醚的合成主要有兩條路線,一是非酯基保護法,由2,6-二羥基苯甲酸和2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶在鹼性條件下反應生成雙草醚;二是酯基保護法,由2,6-二羥基苯甲酸先酯化,然後酯化物與2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶在鹼性條件下反應生成雙草醚的酯,再經過催化加氫、中和得到雙草醚。其中關鍵的中間體為2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶,通常選用4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶。

文獻報道4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶的合成路線主要有:①碘甲烷法,碘甲烷與4,6-二羥基-2-甲硫基嘧啶反應制備,該法收率不高,同時磺甲烷價格昂貴;②硫酸二甲酯法,硫酸二甲酯與4,6-二羥基-2-巰基嘧啶反應,該法收率比較低,且''三廢''排放量較大;③3-氨基-1,3-二甲氧基-2-甲磺醯基嘧啶與過氧化氫氧化制備,該法原料來源困難;④浙江工業大學研究人員開發以丙二酸二乙酯和硫脲為原料的合成路線,在甲醇鈉存在下縮合成4,6-二羥基-2-嘧啶硫酸鈉,再經過甲基化、氯化、甲氧基化等一系列反應得到4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶,盡管步驟較多,但是反應條件溫和,原料價廉易得,具有工業化應用前景。

上面介紹了部分農葯及其中間體的合成,這些農葯具有一些共同特點,就是國外公司開發,且在中國取得專利授權,同時這些品種都在中國已經或曾經登記過,同時專利已經到期或即將到期。專利一旦到期可以進行仿製,同時由於在國內取得登記或者臨時登記,具有一定推廣應用基礎,產品開發生產後比較容易被市場所接受,可以大大縮短進入市場的時間。而這些農葯開發的關鍵在於重要中間體的開發與研究,因此國內相關科研機構和農葯生產企業,應積極跟蹤國外專利農葯法律保護狀態,加強中間體開發研究,期待改進和完善中間體合成工藝,降低中間體生產成本,為生產這些高效低毒具有良好市場前景的農葯打下堅實基礎。

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